Aspirinas padarė vieną iš ryškiausių farmakologijos karjerų XX a. Mes nedvejodami gydome peršalimą, skausmą, karščiavimą ir net pagirias. Nors tai yra vienkomponentis, labai paprastas vaistas (pagrįstas acetilsalicilo rūgštimi), mokslininkai vis dar randa naujų pritaikymų.
Aspirinas arba acetilsalicilo rūgštis (ASA) yra salicilo rūgšties darinys. Aspirinas yra populiarus skausmą malšinantis, karščiavimą mažinantis, priešuždegiminis ir - ilgai vartojantis - antikoaguliantas. Jis malšina raumenų skausmus, galvos (įskaitant migrenos) ar dantų skausmus. Tai yra daugelio vaistų komponentas. Pavadinimą „aspirinas“ užpatentavo vokiečių kompanija „Bayer“.
Turinys
- Aspirinas - savybės
- Aspirinas - veiksmas
- Aspirinas - taikymas
- Aspirinas - dozavimas
- Aspirinas - šalutinis poveikis ir kontraindikacijos vartoti
Aspirinas - savybės
Iš pradžių aspirinas buvo gaminamas miltelių pavidalu. Amžių sandūroje jis buvo sumaišytas su krakmolu, kad būtų gautos tabletės, lengvai tirpstančios vandenyje. Tai prisidėjo prie didesnio acetilsalicilo rūgšties populiarumo tarp gydytojų ir pacientų.
Medikai įvertino tiksliai išmatuotų dozių garantiją, o pacientai - dėl sumažėjusių gamybos sąnaudų perpus. Netrukus paaiškėjo, kad acetilsalicilo rūgštis gali būti sėkmingai naudojama pleurito, tonzilito ir šlapimo pūslės uždegimo gydymui.
Tai taip pat padeda gydyti sąnarių skausmus ir reumatinius negalavimus, tuberkuliozės, gonorėjos atvejais ir kovojant su podagra. Šiai dienai didelėmis dozėmis rekomenduojama gydyti lėtinį reumatoidinį artritą, nugaros skausmus, migreną.
Aspirinas - veiksmas
Cheminiai procesai nuolat vyksta kiekvienoje kūno ląstelėje. Pažeidus aplinkinę membraną išsiskiria viena iš nesočiųjų riebalų rūgščių - arachidono rūgštis. Fermento, vadinamo ciklooksigenaze, pagalba jis iškart paverčiamas prostaglandinais (išsiskiria veikiant mechaniniams ir cheminiams dirgikliams). Šios medžiagos įspėja kūną apie ląstelių pažeidimus, jos, be kita ko, dalyvauja perduodant skausmą ir formuojantis uždegimui bei karščiavimui.
Acetilsalicilo rūgštis gali slopinti ciklooksigenazės sekreciją ir taip sustabdyti prostaglandinų išsiskyrimą. Štai kodėl jis taip gerai veikia kaip priešuždegiminis ir skausmą malšinantis vaistas. Tačiau tai nesibaigia jo galimybėmis. Na, prostaglandinai gaminami daugelyje kūno vietų ir visur, kur aspirinas gali dalyvauti jų veikimo slopinimo procese. Dėl to jis, pavyzdžiui, gali užkirsti kelią kraujo krešėjimui.
Kai jos trombocitai (trombocitai) suaktyvinami, kad būtų pašalinti bet kokie kraujagyslių pažeidimai, išsiskiria į prostaglandinus panašus junginys, vadinamas tromboksanu A2. Tai jis pradeda krešėjimo procesą. Jo sintezė taip pat vyksta dėl arachidono rūgšties transformacijos veikiant ciklooksigenazei.
Acetilsalicilo rūgštis, slopindama šio fermento aktyvumą, apsaugo nuo tromboksano A2 susidarymo. Vienintelis trombocitų kontaktas su acetilsalicilo rūgštimi trombocitų gamybą trombocituose slopina iki jo gyvenimo pabaigos (maždaug 8 dienos). Neseniai buvo atrasta dar viena aspirino veikimo sritis.
Tyrimai rodo, kad radioterapija netiesiogiai padidina prostaglandinų gamybą, o tai silpnina imuninę sistemą kovojant su vėžinėmis ląstelėmis. Acetilsalicilo rūgštis sustabdo šį procesą ir atkuria normalią imuninės sistemos veiklą, todėl gali būti naudinga organizmo kovoje su vėžiu.
Aspirinas - taikymas
Acetilsalicilo rūgštis gali užkirsti kelią daugeliui civilizacijos ligų ir palengvinti jų poveikį:
- Pavojingiausios yra širdies ir kraujagyslių ligos, tokios kaip vainikinių arterijų aterosklerozė ir miokardo infarktas. Acetilsalicilo rūgštis reguliariai vartojama siekiant sustabdyti kraujo krešulius, kurie gali užblokuoti arterijų spindį. Taigi tai sumažina infarkto riziką beveik perpus. Vartojant didelę dozę, jis taip pat padeda infarkto metu (sumažina mirtingumą iki 23%).
- Jį taip pat turėtų vartoti pacientai, kuriems yra praeinantys išemijos priepuoliai, dėl kurių gali ištikti insultas.
- Acetilsalicilo rūgštis taip pat naudinga trečią nėštumo trimestrą. Kas dešimta moteris staigiai padidina spaudimą ir vadinamąją preeklampsija. Negydomas kartais sukelia eklampsiją, kuri gali būti pavojinga tiek motinai, tiek kūdikiui. Anomalijų priežastis yra disbalansas tarp skirtingų tipų prostaglandinų, o acetilsalicilo rūgštis gali atkurti šią pusiausvyrą.
- Aspirinas taip pat naudojamas siekiant užkirsti kelią diabeto komplikacijoms. Vienas iš jų yra mažų vainikinių kraujagyslių sandarinimas. Jei šis procesas (vadinamas mikroangiopatija) įvyksta akies tinklainėje, galite prarasti regėjimą. Paaiškėjo, kad metus vartojant aspiriną, šią riziką pavyko sumažinti iki 50%.
- Chirurgams taip pat naudingos vertingos acetilsalicilo rūgšties savybės, nes jos dėka rizika susirgti venų tromboze ir plaučių embolija po operacijos gali būti sumažinta perpus, o po apėjimo operacijos vienodai sumažėja naujos kraujagyslės užsikimšimo rizika.
Aspirinas - dozavimas
Suaugusieji vienu metu gali vartoti nuo 500 mg iki 1000 mg acetilsalicilo rūgšties, t. Y. Apie 1-2 tabletes. Didžiausia paros dozė suaugusiajam yra 4 g (maždaug 8 tabletės).
Vaikams ir paaugliams, vyresniems nei 12 metų, vienu metu galima vartoti 500 mg aspirino, tačiau tik gydytojui rekomendavus. Nenaudokite daugiau kaip 1500 mg per parą.
Aspirinas - šalutinis poveikis ir kontraindikacijos vartoti
Idealių vaistų nėra. Be to, aspirinas nėra. Greitai paaiškėjo, kad didelių ASA dozių vartojimas gali sukelti pavojingą šalutinį poveikį, įskaitant:
- skrandžio gleivinės pažeidimas
- skrandžio skausmas
- aspirino astma
- intersticinis nefritas
- hepatitas
- nevirškinimas
- galvos svaigimas
- kraujavimas ir kraujavimas
- patinimas
- padidėjęs širdies ritmas.
JAV dėl kraujavimo ar skrandžio opų plyšimo, kurį sukelia reguliarus didelių aspirino dozių vartojimas, kasmet hospitalizuojama apie 100 000 žmonių, o beveik penktadalis miršta.
Acetilsalicilo rūgštis visiškai nerekomenduojama vaikams iki 12 metų, nes tai gali sukelti pavojingą Rey sindromą (rimtus neurologinius sutrikimus).
Aspirinas nepadės, pavyzdžiui, esant mėšlungio skausmams, t. Y. Esant mėnesinių sutrikimams. Tai gali net pabloginti kraujavimą.
Kitos kontraindikacijos:
- padidėjęs jautrumas salicilatams
- inkstų ar kepenų sutrikimai
- bronchinės astmos priepuoliai
- nėštumas ir žindymas
- hemoraginė diatezė.
Aspirinas buvo žinomas metus. Gluosnio žievės (cortex salx) nuskausminančias savybes jau įvertino Hipokratas ir viduramžių žolininkai. Laikui bėgant ši žaliava tapo labai vertinga lengvajai pramonei, o šimtmečiais ji buvo atsisakyta medicininiais tikslais. Pergalingas gluosnių sulčių sugrįžimas į farmakologijos krūtinę išprovokavo Napoleoną. Kai per jo jūrinę Europos blokadą nutrūko populiariausio tuo metu karščiavimą mažinančio chinino importas, buvo prisiminta gluosnio žievė. Didesnis jo veikliosios medžiagos salicilo rūgšties ekstrahavimas prasidėjo 1874 m., Tačiau nebuvo naudojamas savo noru dėl blogo skonio ir dirginančio poveikio gleivinėms. Tačiau kai 1899 m. Feliksas Hoffmannas gavo stabilų ir gryną salicilo rūgšties darinį, t. Y. Acetilsalicilo rūgštį (ASA), vokiečių kompanija „Bayer“ ją užpatentavo aspirinu.
mėnesinis „Zdrowie“