Amantadinas yra organinis cheminis junginys, vartojamas kaip antivirusinis vaistas ir šiuo metu vartojamas parkinsono ligai gydyti. Kaip veikia amantadinas? Kada jis vartojamas? Koks yra amantadino šalutinis poveikis?
Turinys:
- Amantadinas gydant Parkinsono ligą
- Amantadinas - amantadino veikimo mechanizmas esant neurologiniams sutrikimams
- Amantadinas kaip cholinolitinis vaistas
- Amantadinas - neuroprotekcinis ir neuromoduliuojantis poveikis
- Amantadinas kartu su levodopa
- Amantadinas - šalutinis poveikis
- Amantadinas - kontraindikacijos vartoti
- Amantadinas - indikacijos nutraukus gydymą
- Amantadinas - sąveika su kitais vaistais
Amantadinas į mediciną buvo įtrauktas kaip antivirusinis vaistas. Šios medžiagos vartojimo indikacija yra gripo A viruso sukeltų infekcijų prevencija ir gydymas. Labai svarbu, kad šis vaistas neveiktų kitų tipų gripo viruso. Šiuo metu amantadino vartojimas gydant infekcijas yra atsisakomas dėl didelio mikroorganizmų atsparumo šiai medžiagai.
Antivirusinio vaisto veikimo mechanizmas yra pagrįstas M2 kanalo baltymo blokavimu ant viruso paviršiaus. Galima sakyti, kad amantadinas sudaro tam tikrą kamštį baltymų kanale.
M2 baltymas naudojamas vandenilio jonams pernešti, t. Y. Rūgščiam pH, kuris reikalingas viruso genetinę medžiagą apsaugančiam apvalkalui sulaužyti, generuoti. Dėl vaisto veikimo yra išvengta genetinės medžiagos išsiskyrimo iš voko. Taigi mikroorganizmai negali daugintis organizme-šeimininke.
Amantadinas medicinoje buvo pakeistas rimantadinu, kuriam būdingas panašus terapinis mechanizmas, sumažėjęs šalutinis poveikis.
Amantadinas gydant Parkinsono ligą
Terapinis amantadino veiksmingumas gydant Parkinsono ligą buvo nustatytas atsitiktinai 1968 m. Pacientas, turintis vidutinio sunkumo ligos simptomų, vartojo vaistą tris mėnesius, kad būtų išvengta gripo. Jos gydytojas Schwabas pastebėjo ir aprašė reikšmingą simptomų, tokių kaip drebulys, sustingimas ir lėtumas, sumažėjimą paveiktai moteriai šio gydymo metu. Po amantadino vartojimo nutraukimas pagerėjo kurį laiką.
Po metų Schwabas paskelbė amantadino vartojimo Parkinsono liga sergančių pacientų klinikinių tyrimų rezultatus. Jie parodė, kad 200 mg šio vaisto paros dozė žymiai sumažino ligos simptomus 66% pacientų. Gydytojas pastebėjo ir reikšmingą intelektinės veiklos pagerėjimą.
Amantadinas - amantadino veikimo mechanizmas esant neurologiniams sutrikimams
Amantadino terapinio aktyvumo mechanizmas sergant neurologinėmis ligomis nėra iki galo suprastas. Tyrimai rodo, kad yra daugiau nei vienas šio vaisto veikimo būdas. Vienas iš jų yra dopaminerginio laidumo stimuliavimas.
Sergant Parkinsono liga pastebimas dopamino kiekio sumažėjimas smegenų medžiagoje. Tai sukelia motorinius sutrikimus, tokius kaip judesių lėtumas, drebulys ir kūno standumas.
Amantadinas skatina dopamino išsiskyrimą iš presinapsinių terminalų. Jis taip pat slopina šio neuromediatoriaus reabsorbciją ir stimuliuoja dopaminerginius receptorius.
Be to, amantadinas blokuoja jonotropinį NMDA receptorių ir turi cholinolitinį poveikį. Yra teorijų, pagal kurias NMDA receptoriai ir juos stimuliuojančios aminorūgštys vaidina svarbų vaidmenį vykstant smegenų neurodegeneraciniams procesams.
Per didelis šios sistemos stimuliavimas sukelia su išemija susijusią neurodegeneraciją ir uždegimą. Todėl moduliuojančios savybės NMDA receptorių aktyvumui, kurias rodo amantadinas, yra terapiškai naudingos.
Amantadinas kaip cholinolitinis vaistas
Cholinolitinį poveikį turintys vaistai yra priešingi cholino neuromediatoriams. Daugelis Parkinsono ligai gydyti naudojamų medžiagų turi tokį terapinį pobūdį. Tokie vaistai yra:
- triheksifenidilas
- prydinolis
- biperidenas
Cholinolitinio veikimo mechanizmas yra naudingas sergant neurodegeneracinėmis ligomis. Jį turintys vaistai stimuliuoja nervų sistemą. Tuo pačiu metu su cholinu susijusios neurotransmisijos blokavimas turi atpalaiduojantį poveikį raumenims.
Sergant Parkinsono liga, padidėja raumenų standumas, todėl dėl cholinolitinio pobūdžio amantadino spazmolitinės savybės bus naudingos.
Cholinolitikai yra vaistai, stipriai veikiantys visą kūną. Jų priėmimas sukelia:
- vyzdžio išsiplėtimas
- bronchų išsiplėtimas
- žarnyno peristaltikos slopinimas
- sausa burna
- nervų sistemos sujaudinimas, sukeliantis haliucinacijas, sujaudinimas, kliedesys
- kūno temperatūros padidėjimas
Minėtos organizmo reakcijos į cholinolizines medžiagas tam tikromis situacijomis gali būti terapiškai naudingos. Tačiau, deja, jie dažnai tampa varginančiu šalutiniu poveikiu.
Panašaus veikimo profilio vaistai gali sąveikauti tarpusavyje, padidindami jų neigiamą poveikį organizmui. Todėl nerekomenduojama amantadino derinti su kitais cholinolitikais, vartojamais gydant Parkinsono ligą.
Amantadinas - neuroprotekcinis ir neuromoduliuojantis poveikis
Dėl savo moduliuojančio poveikio NMDA receptorių, kurie gali dalyvauti neurodegeneraciniuose procesuose, aktyvumui, amantadinas veiksmingai slopina Parkinsono ligos vystymąsi.
Šios savybės buvo patvirtintos klinikiniais tyrimais, trunkančiais 15 metų. Pacientų, vartojusių šį vaistą, gyvenimo trukmė buvo statistiškai reikšmingai ilgesnė nei kitų Parkinsono liga sergančių pacientų.
Amantadinas slopina uždegiminius procesus ir stimuliuoja augimo faktorius nervų sistemoje. Todėl ankstyvosiose Parkinsono ligos stadijose jis gali būti naudojamas kaip neuroprotekcinis ir neuromoduliuojantis vaistas.
Amantadinas kartu su levodopa
Pailginto atpalaidavimo amantadinas vartojamas diskinezijoms gydyti, kurios yra šalutinis levodopos, kuri šiuo metu yra pagrindinis ir svarbiausias vaistas Parkinsono terapijoje, poveikis.
Diskinezija yra problema, būdinga pažengusiai ligos vystymosi stadijai. Tai yra judėjimo sutrikimai, susiję su didžiausia levodopos koncentracija kraujyje ir vėlesniu jo sumažėjimu.
Pasaulio sveikatos organizacija dabar rekomenduoja naudoti amantadiną kartu gydant šalutinį levodopos poveikį. Tuo pačiu metu PSO pripažino monoterapiją šiuo vaistu kaip neveiksmingą gydymo būdą.
Amantadinas - šalutinis poveikis
Yra keletas centrinės nervų sistemos šalutinių poveikių, susijusių su amantadino vartojimu. Pacientams dažnai pasireiškia galvos svaigimas ir haliucinacijos. Jie gali prisidėti prie nekontroliuojamų kritimų, sukeliančių traumą.
Kita nepageidaujamų reiškinių grupė yra susijusi su anticholinerginiu vaisto pobūdžiu. Amantadiną vartojančius pacientus gali varginti vidurių užkietėjimas ir burnos džiūvimas.
Cholinolitinis poveikis taip pat susijęs su rizika sustiprinti psichozinį elgesį pacientams, turintiems tokį polinkį.
Rimtas šalutinis poveikis gali būti:
- mieguistumas
- mintys apie savižudybę
- depresija
- haliucinacijos
- destruktyvi veikla, sukelianti priklausomybę: lošimai, rizikinga seksualinė veikla, nepagrįstos išlaidos
- savikontrolės problemos
- žemas kraujo spaudimas
- Stivenso-Džonsono sindromas
Amantadinas - kontraindikacijos vartoti
Pagrindinės kontraindikacijos vartoti amantadiną yra:
- sunkus stazinis širdies nepakankamumas
- kardiomiopatija
- miokarditas,
- bradikardija
- širdies problemos, susijusios su QT pailgėjimu
- šeimos istorija apie įgimtą ilgo QT intervalo sindromą
- sunkios skilvelio aritmijos
- vaistų, prailginančių QT intervalą, vartojimas
- epilepsija
- hipokalemija
- hipomagnezemija
- nėštumas
- žindymo laikotarpis
Dėl anticholinerginio vaisto pobūdžio žmonės, kenčiantys nuo šių priežasčių, turėtų būti ypač atsargūs vartodami amantadiną:
- prostatos hiperplazija
- glaukoma
- egzogeninės psichozės
Amantadinas - indikacijos nutraukus gydymą
Amantadino vartojimą reikia nutraukti, jei:
- širdies plakimas
- silpna
- galvos svaigimas
Negalima staigiai nutraukti vaisto vartojimo pacientams, kartu vartojantiems neuroleptikus. Dėl sprendimo nutraukti ar tęsti gydymą reikia kreiptis į gydytoją specialistą.
Amantadinas - sąveika su kitais vaistais
Vartodami amantadiną, būkite atsargūs vartodami vaistus:
- anticholinerginiai vaistai
- antidepresantai
- nediskriminacinis
- antihistamininiai vaistai
- fenotiazino dariniai
Rimta amantadino sąveika su kitais vaistais
Amantadinas padidina cholinolitinių vaistų šalutinį poveikį. Šis derinys gali sukelti haliucinacijas ir sumišimo būsenas.
Draudžiama jį derinti su vaistais, prailginančiais QT intervalą. Sąveika gali sukelti rimtų širdies problemų.
CNS stimuliatoriai kartu su amantadinu padidina šalutinio poveikio, pavyzdžiui, neramumo, nervingumo, nemigos ir širdies problemų, riziką.
Triamterenas ir hidrochlorotiazidas gali sukelti pavojingą amantadino koncentracijos kraujyje padidėjimą.
Literatūra:
- Amantadinas (amantadino sulfatas) (profesionalus aprašymas), sp
- NMDA receptorių blokavimo klinikinė svarba, Jarosławas Sławekas, „Via Medica“, internetinė prieiga
- Amantadinas (CID: 2130) „PubChem“ duomenų bazėje, JAV Nacionalinėje medicinos bibliotekoje
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Vaistų chemija: farmacijos studentams ir vaistininkams. Poznanė: Medicinos akademijos mokslinė leidykla Karolis Marcinkowskis, 2006 m.
Daugiau šio autoriaus straipsnių
