„Gabitril®“

Veiksmas

Vaistas nuo epilepsijos, stipriai ir selektyviai slopinantis neuronų ir glijos ląstelių GABA pasisavinimą. Padidina GABAerginio perdavimo smegenyse slopinamąjį poveikį. Jis neturi reikšmingo afiniteto kitiems neuromediatorių receptoriams ar įsisavinimo vietoms. Išgertas vaistas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto (biologinis prieinamumas yra 89%). Maistas sumažina didžiausią koncentraciją kraujyje ir atitolina jo atsiradimą, tačiau neturi įtakos bendram absorbuojamam kiekiui. 96% jo prisijungia prie plazmos baltymų. Tiagabinas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia CYP3A, į neaktyvius metabolitus. T0,5 kraujyje monoterapijoje yra 7–9 valandos; derinant su kitais vaistais nuo epilepsijos (pvz., karbamazepinu, fenitoinu, fenobarbitaliu, primidonu), T0,5 sumažėja iki 2–3 val. Tiagabinas daugiausia išsiskiria su išmatomis kaip metabolitai, apie 14% išsiskiria su šlapimu kaip izomerai ir maždaug 1% su šlapimu nepakitusiu.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai. Pacientai, nevartojantys kepenų fermentus skatinančių vaistų - pradinė dozė: 5-10 mg per parą, kas savaitę didinama 5-10 mg per parą; palaikomoji dozė: 15-30 mg per parą. Pacientai, vartojantys vaistus, sukeliančius kepenų fermentus (pvz., Fenitoiną, karbamazepiną, fenobarbitalį, primidoną ar rifampiciną) - pradinė dozė: 5–10 mg per parą, kas savaitę didinama 5–10 mg per parą; palaikomoji dozė: 30-50 mg per parą, iki 70 mg per parą dozės yra gerai toleruojamos. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikia sumažinti dozę arba pailginti dozavimo intervalus. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Tabletes reikia vartoti valgio metu. Pradinė paros dozė turėtų būti vartojama 1 arba 2 vienodomis dozėmis; palaikomoji paros dozė turėtų būti vartojama 2 arba 3 vienodomis dozėmis.

Atsargumo priemonės

Negalima naudoti vaikams iki 12 metų. Tiagabinas nerekomenduojamas esant generalizuotiems priepuoliams, ypač idiopatinio nebuvimo traukulių epilepsijai ir specifiniams sindromams, tokiems kaip Lennox-Gaust. Vartojant tiagabiną, kai kuriems pacientams gali padažnėti traukulių arba atsirasti naujų priepuolių. Senyviems pacientams vartoti atsargiai; su lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu (būtina koreguoti dozę); esant sunkiems elgesio sutrikimams, pvz., buvusi depresija ir nerimas (tiagabinas gali sukelti šių simptomų pasikartojimą - gydymą rekomenduojama pradėti nuo mažos pradinės dozės ir ligoninėje). Preparatu gydomus pacientus reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda minčių apie savižudybę ir elgesio.Petechijų atsiradimas gydymo metu yra kraujo tyrimų, ypač trombocitų skaičiaus, indikacija. Jei vartojant preparatą atsiranda regėjimo sutrikimų, reikėtų rekomenduoti oftalmologinę kontrolę, įskaitant regos lauko tyrimą. Dėl laktozės kiekio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems netoleruojama galaktozė, trūksta Lapp laktazės arba blogai absorbuojama gliukozės-galaktozės liga.

Nepageidaujama veikla

Paprastai jie yra lengvo ar vidutinio intensyvumo; dauguma jų atsiranda gydymo pradžioje ir paprastai yra laikino pobūdžio. Labai dažni: galvos svaigimas, drebulys, nuovargis, mieguistumas, prislėgta nuotaika, nervingumas, sutrikusi koncentracija. Dažni: viduriavimas, pilvo skausmas, echimozė, emocinis labilumas. Reti: nekonvulsinis epilepsinis statusas, uždelstas EEG (susijęs su per greitai skiriama doze), regėjimo lauko sutrikimai, sumišimas, paranojinės reakcijos (haliucinacijos, sujaudinimas, kliedesiai). Gali pasireikšti encefalopatija. Po patekimo į rinką buvo pranešta apie labai dažnai: pykinimą; nežinomas dažnis: priešiškumas, nemiga, ataksija, eisenos sutrikimas, kalbos sutrikimai, neryškus matymas, vėmimas, vėmimas, rutulinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas, vezikulobuliarinis bėrimas, raumenų drebulys. Pranešta apie mintis apie savižudybę ir elgesį pacientams, vartojantiems vaistus nuo epilepsijos, todėl gali padidėti savižudiško elgesio rizika, įskaitant tiagabino vartojimą. Tiagabino vartojimas nepatvirtintoms indikacijoms yra susijęs su naujų traukulių ir epilepsijos būklės rizika pacientams, kurie neturi epilepsijos.

Sąveika

Kartu vartojant jonažolę (Hypericum perforatum), tiagabino ekspozicija gali būti mažesnė ir veiksmingumas gali sumažėti dėl stipraus jonažolės indukcijos CYP3A4 (padidina tiagabino metabolizmą). Dėl šios priežasties jonažolės ir tiagabino vartoti kartu draudžiama. Kepenų fermentus skatinantys vaistai: vaistai nuo epilepsijos (fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, primidonas), rifampicinas pagreitina tiagabino metabolizmą - gydant kartu su šiais vaistais, tiagabino paros dozę reikia didinti arba vartoti dažniau. Apskaičiuota tiagabino koncentracija plazmoje pacientams, gydytiems ne fermentų induktoriais, yra 2 kartus didesnė nei pacientų, gydytų kepenų fermentų induktoriais. Norint pasiekti panašų atsaką į tiagabiną, pacientams, gydytiems ne fermentų induktoriais, turėtų būti skiriamos mažesnės dozės ir didesniais intervalais nei pacientams, gydomiems fermentų induktoriais. Šiems pacientams taip pat gali prireikti ilgesnio laiko palaikomajai dozei pasiekti. Tiagabinas neturi kliniškai reikšmingo poveikio fenitoino, karbamazepino, fenobarbitalio, valproinės rūgšties, varfarino, digoksino, teofilino ir hormonų, esančių geriamuosiuose kontraceptikuose, kiekiui kraujyje. Cimetidinas neveikia tiagabino kiekio kraujyje.