Haloperidolis WZF

1 ml tirpalo dėl šoko yra 5 mg haloperidolio.

Veiksmas

Neuroleptinis vaistas, priklausantis butirofenono darinių grupei. Jis turi stiprų antipsichozinį ir raminamąjį poveikį. Tai sumažina nerimą, agresiją, psichomotorinį sujaudinimą, polinkį į haliucinacijas ir kliedesius. Haloperidolis yra stiprus centrinių ir periferinių dopaminerginių receptorių antagonistas. Jis turi anticholinerginių savybių, taip pat jungiasi su opioidiniais receptoriais. Jis gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, pasiekdamas Cmax kraujyje praėjus 3-6 valandoms po vartojimo. Apie 92% jo prisijungia prie plazmos baltymų. Maždaug 40% išsiskiria su šlapimu ir 15% su išmatomis. T0,5 yra 12-37 val. Haloperidolis prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą.

Dozavimas

Į raumenis. Suaugusieji. Greita stiprių ūminio psichomotorinio sujaudinimo simptomų kontrolė vykstant psichoziniams sutrikimams arba manijos epizodams esant bipoliniam sutrikimui, kai negalima vartoti geriamojo gydymo: 5 mg. Dozę galima kartoti kas valandą, kol simptomai bus tinkamai kontroliuojami. Daugumai pacientų pakanka iki 15 mg per parą. Didžiausia dozė yra 20 mg per parą. Tolesnis preparato vartojimas turėtų būti įvertintas ankstyvoje gydymo stadijoje. Injekcinio tirpalo injekciją reikia nutraukti, kai tik tai kliniškai reikalinga, tačiau, jei reikia tolesnio gydymo, pradėkite geriamąjį haloperidolio dozę 1: 1 ir koreguokite dozę pagal klinikinį atsaką. Skubus deliriumo gydymas, kai nepavyksta gydyti nemedikamentiniu būdu: 1–10 mg. Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės, o tada, jei vis dar nesijaudina, dozę koreguokite 2–4 valandų intervalais iki didžiausios 10 mg paros dozės. Lengvos ar vidutinio sunkumo chorėjos gydymas sergant Huntingtono liga, kai kiti vaistai nėra veiksmingi arba netoleruojami ir negalima vartoti geriamojo gydymo: 2–5 mg. Dozę galima kartoti kas valandą, kol bus pasiekta tinkama simptomų kontrolė arba didžiausia dozė bus 10 mg per parą. Pooperacinio vėmimo ir pykinimo prevencija atskirai arba kartu, esant vidutinei ar didelei rizikai, kai kiti vaistai nėra veiksmingi arba jų netoleruoja: 1–2 mg anestezijos įvedimo metu arba 30 minučių. prieš pabudęs. Kombinuotas pooperacinio pykinimo ir vėmimo gydymas, kai kiti vaistai yra neveiksmingi arba netoleruojami: 1-2 mg. Specialios pacientų grupės. Senyviems pacientams rekomenduojama pradinė haloperidolio dozė yra pusė mažiausios rekomenduojamos dozės suaugusiesiems. Didžiausia dozė pagyvenusiems žmonėms yra 5 mg per parą. Didesnės kaip 5 mg per parą dozės turėtų būti svarstomos tik tiems pacientams, kurie toleravo didesnes dozes ir, pakartotinai įvertinus individualų naudos pobūdį, riziką kiekvienam pacientui. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto dozės koreguoti nereikia, tačiau reikia būti atsargiems. Tačiau pacientams, kuriems yra labai sumažėjusi inkstų funkcija, gali prireikti mažesnės pradinės dozės, o paskesnės dozės turi būti koreguojamos atsižvelgiant į gydymo atsaką. Kepenų funkcijos sutrikimo poveikis haloperidolio farmakokinetikai nebuvo įvertintas. Kadangi haloperidolis intensyviai metabolizuojamas kepenyse, rekomenduojama perpus sumažinti pradinę dozę, o kitas dozes reikia koreguoti atsižvelgiant į atsaką į gydymą.

Indikacijos

Suaugusieji. Greitai suvaldykite stipraus ūmaus susijaudinimo simptomus, pasireiškus psichoziniams sutrikimams arba manijos epizodams, esant bipoliniams sutrikimams, kai negalima vartoti geriamojo gydymo. Skubus deliriumo gydymas, kai nepavyksta gydyti vaistais. Lengvos ar vidutinio sunkumo chorėjos gydymas sergant Huntingtono liga, kai kiti gydymo būdai neveikia arba yra netoleruojami ir negalima skirti geriamojo gydymo. Norint išvengti vėmimo ir pykinimo po operacijos, vartojant atskirai arba kartu, pacientams, kuriems yra vidutinė ar didelė rizika, kai kiti vaistai nėra veiksmingi arba jų netoleruoja. Kombinuotas pooperacinio pykinimo ir vėmimo gydymas, kai kiti vaistai yra neveiksmingi arba netoleruojami.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Koma. CNS slopinimas. Parkinsono liga. Demencija su Lewy kūnais. Progresuojantis viršbranduolinis paralyžius. Žinomas dėl QTc pailgėjimo ar įgimto ilgo QT sindromo. Naujausias ūminis miokardo infarktas. Dekompensuotas širdies nepakankamumas. Skilvelių aritmijų ar torsade de pointes istorija. Nekontroliuojama hipokalemija. Kitų vaistų, prailginančių QT intervalą, vartojimas.

Atsargumo priemonės

Dėl padidėjusios mirties rizikos senyviems pacientams, sergantiems su demencija susijusia psichoze, reikia vartoti atsargiai. Vartojant haloperidolį, buvo pranešta apie QTc pailgėjimo ir (arba) skilvelių aritmijos atvejus retais atvejais, kai staiga mirė. Tokių reiškinių rizika padidėja vartojant dideles dozes, didelę koncentraciją plazmoje ir pacientams, kuriems yra polinkis, arba po parenteralinio, ypač intraveninio, vartojimo. Pacientus, sergančius bradikardija, širdies ligomis, QTc intervalo pailgėjimu šeimoje arba turinčius ar buvusius piktnaudžiavimu alkoholiu, reikia vartoti atsargiai. Taip pat reikia būti atsargiems pacientams, kurių haloperidolio koncentracija plazmoje gali padidėti. Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama atlikti EKG. Gydant, kiekvienam pacientui reikia apsvarstyti EKG pailgėjimo ar skilvelių aritmijos poreikį. Jei gydymo metu pailgėja QT intervalas, rekomenduojama mažinti dozę, tačiau jei QTc intervalas viršija 500 ms, haloperidolio vartojimą reikia nutraukti. Elektrolitų sutrikimai, tokie kaip hipokalemija ir hipomagnezemija, padidina skilvelių aritmijų riziką, todėl juos reikia ištaisyti prieš pradedant gydymą haloperidoliu. Todėl prieš pradedant gydymą rekomenduojama ištirti elektrolitus ir gydymo metu periodiškai juos stebėti. Taip pat pranešta apie tachikardijos ir hipotenzijos (įskaitant ortostatinę hipotenziją) atvejus, todėl pacientams, kuriems yra simptominė ortostatinė hipotenzija, haloperidolio reikia skirti atsargiai. Pacientus, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, jį reikia vartoti atsargiai. Jei išsivysto piktybinis neurolepsinis sindromas, reikia nedelsiant nutraukti antipsichotiko vartojimą ir pradėti tinkamą simptominį gydymą bei atidžiai stebėti pacientą. Jei atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių ar simptomų, haloperidolio vartojimą reikia nutraukti. Gali pasireikšti ekstrapiramidinio sindromo simptomai (pvz., Drebulys, hipertonija, padidėjęs seilėtekis, lėti judesiai, akatizija, ūminė distonija). Didesnė dozė gali pabloginti akatizijos simptomus. Vyrams ir jaunesniems žmonėms yra didesnė distonijos rizika. Dėl ūminės distonijos gali tekti nutraukti preparato vartojimą. Jei būtina kartu vartoti vaistus nuo parkinsonizmo, jie gali būti tęsiami nutraukus haloperidolio vartojimą, jei jie pašalinami greičiau nei haloperidolis, kad būtų išvengta EPS atsiradimo ar pablogėjimo.Reikėtų prisiminti, kad akispūdis gali padidėti, jei kartu su haloperidoliu vartojami anticholinerginiai vaistai, įskaitant parkinsonizme vartojamus vaistus. Epilepsija sergantiems pacientams ir tiems, kurie linkę į traukulius (pvz., Alkoholio vartojimo nutraukimas ir smegenų pažeidimas), reikia būti atsargiems. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, rekomenduojama koreguoti dozę ir būti atsargiems. Tiroksinas gali sustiprinti toksinį haloperidolio poveikį. Žmonėms, sergantiems hipertiroidizmu, antipsichozinius vaistus reikia vartoti tik atsargiai, visada naudojant gydymą, siekiant palaikyti normalią skydliaukės funkciją. Endokrininis antipsichotikų poveikis apima hiperprolaktinemiją. Pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija, pacientams, kuriems anksčiau buvo nuo prolaktino priklausomi navikai arba buvo krūties vėžys, reikia būti atsargiems. Pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus, susijusius su antipsichozinių vaistų vartojimu. Kadangi pacientams, vartojantiems antipsichozinius vaistus, dažnai būna įgytų VTE rizikos veiksnių, prieš gydymą haloperidoliu ir jo metu reikia nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius ir imtis tinkamų prevencinių priemonių. Sergant šizofrenija, terapinis atsakas į antipsichozinius vaistus gali būti atidėtas. Nustojus vartoti antipsichozinius vaistus, pagrindinės ligos simptomai gali nebūti akivaizdūs kelias savaites ar mėnesius. Jei depresija yra dominuojantis simptomas, rekomenduojama nenaudoti preparato kaip monoterapijos. Haloperidolis gali būti vartojamas kartu su antidepresantais esant depresijai ir psichozei. Gydant bipolinio sutrikimo manijos epizodus, yra rizika pereiti nuo manijos prie depresijos. Svarbu stebėti pacientus, ar jie keičia fazę į depresinę fazę ir su ja susijusią riziką, pvz., Savižudišką elgesį, kad būtų nustatytas tinkamas gydymas, kai įvyksta toks pokytis. Vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, kurie metabolizuoja silpnai citochromą P450 2D6 ir kurie taip pat vartoja CYP3A4 inhibitorių. Injekcinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams iki 18 metų nebuvo nustatytas.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: sujaudinimas, nemiga, ekstrapiramidinio sindromo simptomai, hiperkinezija, galvos skausmas. Dažni: psichoziniai sutrikimai, depresija, vėlyvoji diskinezija, akatizija, bradikinezija, diskinezija, distonija, hipokinezija, hipertonija, galvos svaigimas, mieguistumas, raumenų drebulys, paroksizminis kompulsinis žvilgsnis, regėjimo sutrikimai, hipotenzija (įskaitant ortostatinę), vėmimas, pykinimas vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, seilėtekis, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys, bėrimas, šlapimo susilaikymas, erekcijos sutrikimas, svorio padidėjimas, svorio kritimas. Nedažni: leukopenija, padidėjęs jautrumas, sumišimo būsena, libido praradimas, sumažėjęs libido, neramumas, traukuliai, parkinsonizmas, sedacija, nevalingi raumenų susitraukimai, neryškus matymas, tachikardija, dusulys, hepatitas, gelta, šviesai jautri reakcija, dilgėlinė, niežulys, prakaitavimas. torticollis, raumenų sustingimas, raumenų spazmai, raumenų ir kaulų sąstingis, amenorėja, galaktorėja, menstruacijų skausmas, krūtų skausmas, krūtų jautrumas, didelis karščiavimas, eisenos sutrikimas. Reti: hiperprolaktinemija, piktybinis neurolepsinis sindromas, sutrikusi motorinė funkcija, nistagmas, bronchų spazmas, trismas, raumenų pluošto drebulys, menstruacijos, menstruacijų sutrikimai, seksualinė disfunkcija, pailgėjęs EKG QT. Dažnis nežinomas: pancitopenija, agranulocitozė, trombocitopenija, neutropenija, anafilaksinė reakcija, netinkamos antidiuretinio hormono sekrecijos sindromas, hipoglikemija, nejudrumas, spazminis raumenų sustingimas, vyriškas veidas, torsade de pointes, skilvelinė tachikardija, ekstrasistolės, gerklų spazmai, gerklų edema kepenų nepakankamumas, cholestazė, angioneurozinė edema, eksfoliacinis dermatitas, leukocitoklastinis vaskulitas, rabdomiolizė, naujagimių abstinencijos sindromas, priapizmas, ginekomastija, staigi mirtis, veido edema, hipotermija. Buvo pranešimų apie širdies sustojimą vartojant antipsichozinius vaistus. Be to, buvo pranešta apie venų tromboemboliją, įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę. Dažnis nežinomas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu geriau vengti vartojimo. Vidutinis duomenų apie nėščias moteris (daugiau nei 400 užbaigtų nėštumų) duomenys neparodo haloperidolio apsigimimų ar toksinio poveikio vaisiui / naujagimiui. Tačiau buvo pavienių pranešimų apie vaisiaus pažeidimus dėl haloperidolio vartojimo, daugiausia kartu su kitais vaistiniais preparatais. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Naujagimiams, kurie trečiuoju nėštumo trimestru veikė antipsichozinius vaistus (įskaitant haloperidolį), gresia neigiamas poveikis, įskaitant ekstrapiramidinius ir (arba) abstinencijos simptomus, kurių sunkumas ir trukmė gali skirtis po gimimo - rekomenduojama stebėti naujagimius. Haloperidolis išsiskiria į motinos pieną. Turėtų būti nuspręsta nutraukti žindymą ar nutraukti preparato vartojimą atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo naudą motinai. Vaisingumas. Haloperidolis padidina prolaktino kiekį. Hiperprolaktinemija gali slopinti gonadoliberino išsiskyrimą iš pagumburio, todėl hipofizė gali sumažinti gonadotropinų sekreciją. Tai gali slopinti reprodukcinę veiklą, sutrikdydama vyrų ir moterų lytinių liaukų steroidogenezės procesą.

Komentarai

Rekomenduojama palaipsniui atsisakyti vaisto. Šis vaistas daro vidutinę įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Gali atsirasti tam tikras mieguistumas ar koncentracijos sutrikimas, ypač vartojant dideles dozes ir gydymo pradžioje. Alkoholis gali pabloginti šiuos simptomus. Pacientams reikia patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų gydymo metu, kol jie nebus patenkinti, kaip jie reaguoja į gydymą.

Sąveika

Draudžiama vartoti kartu su medžiagomis, pailginančiomis QTc intervalą, tokiomis kaip IA klasės antiaritmikai (pvz., Dizopiramidas, chinidinas), III klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Amiodaronas, dofetilidas, dronedaronas, ibutilidas, sotalolis), kai kurie antidepresantai (pvz., Citalopramas). , escitalopramas), kai kurie antibiotikai (pvz., azitromicinas, klaritromicinas, eritromicinas, levofloksacinas, moksifloksacinas, telitromicinas), kiti antipsichotikai (pvz., fenotiazino dariniai, sertindolis, pimozidas, ziprasidonas), kai kurie priešgrybeliniai vaistai (pvz. antimaliariniai vaistai (pvz., halofantrinas), tam tikri virškinimo trakto vaistai (pvz., dolasetronas), tam tikri onkologiniai vaistai (pvz., toremifenas, vandetanibas), kiti vaistiniai preparatai, pvz., bepridilis, metadonas. Haloperidolis vartojamas kartu su vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos elektrolitų pusiausvyrai, būti atsargiems. Preparatai, galintys padidinti haloperidolio koncentraciją plazmoje: CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip alprazolamas, fluvoksaminas, indinaviras, itrakonazolas, ketokonazolas, nefazodonas, posakonazolas, sakvinaviras, verapamilis, vorikonazolas; CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip alprazolamas, fluvoksaminas, indinaviras, itrakonazolas, ketokonazolas, nefazodonas, posakonazolas, sakvinaviras, verapamilis, vorikonazolas; CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitoriai: fluoksetinas, ritonaviras; buspironas. Pacientus, vartojančius haloperidolį kartu su tokiais vaistais, rekomenduojama stebėti dėl padidėjusio ar užsitęsusio haloperidolio farmakologinio poveikio požymių ir simptomų bei, jei reikia, jo dozės sumažinimo. Vartojant kartu su vaistais, kurie stipriai indukuoja CYP3A4 (karbamazepinas, fenobarbitalis, fenitoinas, rifampicinas, jonažolė), haloperidolio koncentracija plazmoje gali laipsniškai sumažėti tiek, kad sumažėtų jo veiksmingumas. Jei reikia, kartu vartojant CYP3A4 induktorius, pacientus rekomenduojama stebėti ir prireikus padidinti haloperidolio dozę. Atsisakius CYP3A4 induktoriaus, haloperidolio koncentracija gali palaipsniui didėti, todėl gali tekti mažinti dozę. Haloperidolis gali padidinti centrinės nervų sistemos (CNS) slopinimą, kurį sukelia alkoholis ar CNS slopinantys vaistai, įskaitant migdomuosius, raminamuosius ar stiprius skausmą malšinančius vaistus. Taip pat buvo pranešta apie padidėjusį CNS poveikį vartojant kartu su metildopa. Haloperidolis gali priešintis epinefrinui ir kitiems simpatomimetiniams vaistams (pvz., Stimuliatoriams, tokiems kaip amfetaminai) ir gali panaikinti antihipertenzinį adrenerginių blokatorių, tokių kaip guanetidinas, poveikį. Tai gali susilpninti levodopos ir kitų dopamino agonistų poveikį ir slopinti triciklių antidepresantų (pvz., Imipramino, desipramino) metabolizmą, taip padidindama jų koncentraciją plazmoje. Retais atvejais, vartojant kartu ličio ir haloperidolio, pasireiškė šie simptomai: encefalopatija, ekstrapiramidinis sindromas, vėlyvoji diskinezija, piktybinis neurolepsinis sindromas, ūminis smegenų sindromas ir koma. Jei pasireiškia šie simptomai, gydymą reikia nutraukti. Pranešama, kad haloperidolis yra antagonistinis antikoaguliantui - fenindionui.

Kaina

Haloperidolio WZF, kaina 100% PLN 24,2

Preparate yra medžiagos: haloperidolis