Ralago

1 tabletė yra 1 mg rasagilino (hemi-tartrato pavidalu).

Veiksmas

Stiprus, negrįžtamas, selektyvus MAO-B inhibitorius, padidinantis tarpląstelinę dopamino koncentraciją striatume. Padidėjęs dopamino kiekis ir padidėjęs dopaminerginis aktyvumas greičiausiai prisidės prie teigiamo rasagilino poveikio, pastebėto dopaminerginės motorinės disfunkcijos modeliuose. 1-aminoindanas - aktyvus pagrindinis metabolitas - nėra MAO-B inhibitorius. Išgėrus, rasagilinas greitai absorbuojamas, kai kraujo Cmax yra maždaug 0,5 val. Absoliutus vienos rasagilino dozės biologinis prieinamumas yra maždaug 36%. Maistas neveikia rasagilino Tmax, nors Cmax ir AUC sumažėja atitinkamai 60% ir 20%, kai vaistas vartojamas su riebiu maistu. Rasagilinas 60-70% prisijungia prie plazmos baltymų. Jis beveik visiškai biotransformuojamas kepenyse. Metabolizmas vyksta dviem pagrindiniais būdais: N-dealkilinimas ir (arba) hidroksilinimas, todėl susidaro: 1-aminoindanas, 3-hidroksi-N-propargil-1-aminoindanas ir 3-hidroksi-1-aminoindanas. Abu metabolizmo keliai priklauso nuo citochromo P-450, o CYP1A2 yra pagrindinis izofermentas, dalyvaujantis rasagilino metabolizme.Vaistas daugiausia išsiskiria su šlapimu (62,6%) ir mažiau su išmatomis (21,8%); mažiau nei 1% rasagilino išsiskiria nepakitęs su šlapimu. T0,5 yra 0,6-2 val.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji: 1 mg vieną kartą per parą su levodopa arba be jos. Specialios pacientų grupės. Rasagilino vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Šio vaisto reikia vengti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, reikia pradėti gydyti rasagilinu atsargiai. Rasagilino vartojimą reikia nutraukti, jei lengvas kepenų funkcijos sutrikimas pasireiškia vidutinio sunkumo. Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, specialių atsargumo priemonių nereikia. Preparato saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams nebuvo nustatytas; Vaikai ir paaugliai Parkinsono ligai gydyti nėra tinkami. Dovanojimo būdas. Vaistas gali būti vartojamas su maistu arba be jo.

Indikacijos

Idiopatinės Parkinsono ligos gydymas suaugusiems žmonėms monoterapija (be levodopos) arba kaip papildoma terapija (levodopa) pacientams, kurių levodopos veiksmingumas svyruoja dėl išsekimo efekto.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Kartu vartojami kiti MAO inhibitoriai (įskaitant nereceptinius vaistažoles ir vaistus, tokius kaip jonažolė) arba petidiną. Nuo rasagilino vartojimo nutraukimo iki gydymo MAO inhibitoriais arba petidinu pradžios turi praeiti mažiausiai 14 dienų. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Atsargumo priemonės

Reikėtų vengti kartu vartoti rasagilino ir fluoksetino ar fluvoksamino. Nuo fluoksetino vartojimo nutraukimo iki gydymo rasagilinu pradžios turi praeiti mažiausiai 5 savaitės. Nuo rasagilino vartojimo nutraukimo iki gydymo fluoksetinu ar fluvoksaminu pradžios turi praeiti mažiausiai 14 dienų. Nerekomenduojama kartu vartoti rasagilino ir dekstrometorfano ar simpatomimetikų, tokių kaip nosies ir burnos ertmės dekongestantai, efedrino ar pseudoefedrino turinčių vaistų nuo peršalimo. Rasagilinas sustiprina levodopos poveikį, todėl gali sustiprėti šalutinis levodopos poveikis, sustiprėti jau esanti diskinezija, o sumažinus levodopos dozę, šis šalutinis poveikis gali pasireikšti. Pranešama apie antihipertenzinį poveikį vartojant kartu rasagiliną ir levodopą; Parkinsono liga sergantys pacientai yra ypač linkę į nepageidaujamą kraujospūdžio mažinimo poveikį dėl esamų eisenos sutrikimų. Rasagilinas gali sukelti mieguistumą ir mieguistumą dienos metu, o kartais galite užmigti kasdienės veiklos metu, ypač vartojant kartu su kitais dopaminerginiais vaistais; pacientai turi būti apie tai informuoti. Impulsų kontrolės sutrikimai gali pasireikšti pacientams, gydytiems dopamino agonistais ir (arba) kitais dopaminerginiais vaistais. Pacientus reikia reguliariai stebėti dėl impulsų valdymo sutrikimų. Pacientai ir jų slaugytojai turėtų būti informuoti apie impulsų kontrolės sutrikimų elgesio simptomus, pastebėtus žmonėms, gydomiems rasagilinu, įskaitant priverstinius atvejus, įkyrias mintis, patologinę priklausomybę nuo lošimų, padidėjusį libido, hiperseksualumą, impulsyvų elgesį, priverstines išlaidas ar nevaržomą apsipirkimą. Klinikinių rasagilino tyrimų metu melanomos atvejai buvo įtariami dėl galimo ryšio su rasagilino vartojimu. Surinkta informacija rodo, kad Parkinsono liga, o ne konkretaus vaisto vartojimas, yra susijusi su padidėjusia odos vėžio (ne tik melanomos) rizika. Bet kokį įtartiną odos pažeidimą turėtų ištirti specialistas. Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, reikia pradėti gydyti rasagilinu atsargiai. Rasagilino reikia vengti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas. Rasagilino vartojimą reikia nutraukti, jei lengvas kepenų funkcijos sutrikimas pasireiškia vidutinio sunkumo.

Nepageidaujama veikla

Monoterapija. Labai dažni: galvos skausmas. Dažni: gripas, odos vėžys, leukopenija, alergija, depresija, haliucinacijos, konjunktyvitas, galvos svaigimas, krūtinės angina, rinitas, vidurių pūtimas, dermatitas, raumenų ir kaulų skausmas, kaklo skausmas, artritas, noras šlapintis, karščiavimas, bloga nuotaika. Nedažni: sumažėjęs apetitas, smegenų kraujagyslių sutrikimas, miokardo infarktas, vezikulo-buliozinis bėrimas. Nežinoma: impulsų kontrolės sutrikimai, serotonino sindromas, per didelis mieguistumas dieną (EDS) ir staigaus miego (SOS) epizodai, hipertenzija. Palaikomasis gydymas. Labai dažni: diskinezija. Dažni: sumažėjęs apetitas, haliucinacijos, nenormalūs sapnai, distonija, riešo kanalo sindromas, pusiausvyros sutrikimas, ortostatinė hipotenzija, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, bėrimas, sąnarių skausmas, kaklo skausmas, svorio kritimas, kritimai. . Nedažni: odos melanoma, sumišimas, smegenų kraujagyslių sutrikimas, krūtinės angina. Nežinoma: impulsų kontrolės sutrikimai, serotonino sindromas, per didelis mieguistumas dieną ir staigaus užmigimo epizodai, hipertenzija. Ortostatinė hipotenzija dažniausiai pasireiškia per pirmuosius du rasagilino terapijos mėnesius ir paprastai praeina laikui bėgant. Buvo pranešta apie gyvybei pavojingą serotonino sindromą su susijaudinimu, sumišimu, sustingimu, karščiavimu ir kloninių raumenų traukuliais pacientams, vartojantiems antidepresantus, meperidiną, tramadolį, metadoną ar propoksifeną kartu su rasagilinu. Buvo pranešta apie padidėjusio kraujospūdžio atvejus, įskaitant retus sunkius hipertenzinės krizės atvejus, suvalgius nežinomą kiekį tiramino turinčio maisto. Po patekimo į rinką buvo vienas pranešimas apie padidėjusį kraujospūdį pacientui, kartu vartojusiam rasagilino ir tetrahidrozolino hidrochlorido, oftalmologinio vazokonstriktoriaus. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie šiuos šalutinius poveikius, kurių dažnis nežinomas: obsesyvumas, priverstinis apsipirkimas, patologinis odos rinkimasis, dopamino reguliavimo sindromas, impulsų kontrolės sutrikimai, impulsyvus elgesys, kleptomanija, vagystės, įkyrios mintys, obsesinis-kompulsinis sutrikimas, stereotipai, lošimas, priklausomybė nuo azartinių lošimų, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, psichoseksualūs sutrikimai, netinkamas seksualinis elgesys (pusė impulsų valdymo sutrikimų buvo įvertinti kaip sunkūs, tik pavieniai atvejai iki pranešimo nebuvo išspręsti). Parkinsono liga yra susijusi su tokiais simptomais kaip haliucinacijos ir sumišimas, kurie taip pat buvo pastebėti pacientams, sergantiems Parkinsono liga, gydomiems rasagilinu. Buvo pranešta apie piktybinės melanomos atvejus, kurie visi buvo sunkūs.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie rasagilino vartojimą nėščioms moterims nėra. Kaip atsargumo priemonę nėštumo metu geriau vengti rasagilino vartojimo. Rasagilinas slopina prolaktino sekreciją, todėl gali slopinti laktaciją. Nežinoma, ar rasagilinas išsiskiria su motinos pienu. Vartojant rasagiliną žindančioms moterims, reikia būti atsargiems. Ikiklinikiniai duomenys rodo, kad rasagilinas neveikia vaisingumo.

Komentarai

Pacientams, kuriems pasireiškia mieguistumas / staigūs miego epizodai, rasagilinas gali turėti didelę įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus - pacientus reikia įspėti. Pacientams, kuriems prieš pradedant vartoti rasagiliną pasireiškia mieguistumas ar mieguistumas ir (arba) staiga užmiega epizodai, reikia patarti nevairuoti ar užsiimti veikla, kur dėl sumažėjusio dėmesio jiems ar kitiems gali kilti rimta rizika. sužalojimas ar mirtis (pvz., mechanizmų valdymas), kol jie sužino, kaip rasagilinas veikia jų psichinę ir (arba) motorinę funkciją. Jei bet kuriuo gydymo metu pacientas patiria padidėjusį mieguistumą ar naują staigaus užmigimo epizodą vykdydamas kasdienę veiklą (pvz., Žiūrėdamas televizorių, vairuodamas kaip keleivis ir pan.), Pacientas neturėtų vairuoti ar užsiimti potencialiai pavojinga veikla. Pacientus reikia įspėti apie galimą raminamųjų vaistų, alkoholio ir CNS slopinančių vaistų (pvz., Benzodiazepinų, antipsichozinių ir antidepresantų) poveikį, kai jie vartojami kartu su rasagilinu arba vartojant vaistus, kurie padidina rasagilino koncentraciją plazmoje (pvz., Ciprofloksaciną). .

Sąveika

Rasagilinas draudžiamas vartoti kartu su kitais MAO inhibitoriais (įskaitant vaistus ir vaistažoles be recepto - pvz., Jonažolės) dėl neselektyvaus MAO slopinimo, kuris gali sukelti hipertenzinę krizę, rizikos. Dėl rimto šalutinio poveikio rizikos draudžiama kartu vartoti rasagilino ir petidino. Nerekomenduojama kartu vartoti rasagilino ir simpatomimetikų, tokių kaip nosies ir burnos ertmės dekongestantai, efedrino ar pseudoefedrino vaistai nuo peršalimo. Nerekomenduojama vartoti kartu su rasagilinu ir dekstrometorfanu. Reikėtų vengti kartu vartoti rasagilino ir fluoksetino ar fluvoksamino. Rasagilinas leidžiamas vartoti tokiomis antidepresantų dozėmis: amitriptilinas ≤ 50 mg per parą, trazodonas ≤ 100 mg per parą, citalopramas ≤ 20 mg per parą, sertralinas ≤ 100 mg per parą ir paroksetinas ≤ 30 mg per parą. Buvo pranešta apie sunkų šalutinį poveikį vartojant SSRI, SNRI, triciklius ir tetraciklinius antidepresantus ir MAO inhibitorius. Po pateikimo į rinką buvo pranešimų apie gyvybei pavojingą serotonino sindromą, susijusį su sujaudinimu, sumišimu, sustingimu, karščiavimu ir kloniniais raumenų traukuliais pacientams, vartojantiems antidepresantus, meperidiną, tramadolį, metadoną ar propoksifeną kartu su rasagilinu. Atsižvelgiant į rasagilino MAO slopinamąjį poveikį, antidepresantus reikia vartoti atsargiai. Parkinsono liga sergantiems pacientams, kurie papildomai gydomi ilgai vartojusiais levodopą, kliniškai reikšmingo levodopos poveikio rasagilino klirensui nebuvo. CYP1A2 yra pagrindinis fermentas, atsakingas už rasagilino metabolizmą. Kartu vartojant rasagilino ir ciprofloksacino (CYP1A2 inhibitoriaus), rasagilino AUC padidėjo 83%. Kartu vartojant rasagilino ir teofilino (CYP1A2 substrato), nepakito nė vieno vaisto farmakokinetika. Stiprūs CYP1A2 inhibitoriai gali pakeisti rasagilino koncentraciją plazmoje, todėl juos reikia skirti atsargiai. Rūkantiems pacientams yra sumažėjusios rasagilino koncentracijos plazmoje pavojus, indukuojant metabolizuojantį fermentą CYP1A2. Tyrimai in vitro parodė, kad rasagilinas, kurio koncentracija yra 1 μg / ml (koncentracija, 160 kartų didesnė už vidutinę Cmax Parkinsono liga sergančių pacientų organizme po daugkartinių 1 mg rasagilino dozių) neslopino: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ir CYP4A. Šie rezultatai rodo, kad mažai tikėtina, kad gydomoji rasagilino koncentracija kliniškai reikšmingai paveiktų šių fermentų substratus. Kartu vartojant rasagilino ir entakapono, geriamojo rasagilino klirensas padidėjo 28%. Rasagilinas gali būti vartojamas saugiai, neribojant dietinio tiramino.

Kaina

„Ralago“, kaina 100% 46,98 PLN

Preparate yra medžiagos: Rasagilinas