Sugriauti

Viename buteliuke (1,3 ml) yra 9,75 mg aripiprazolo.

Veiksmas

Antipsichozinis vaistas. Aripiprazolis turi bendrą dalinį agonistinį poveikį dopamino D2 ir serotonino 5-HT1a receptoriams ir antagonistus serotonino 5-HT2a receptoriams. In vitro jis pasižymi dideliu afinitetu dopamino D2 ir D3, serotonino 5-HT1a ir 5-HT2a receptoriams ir vidutinio afiniteto dopamino D4, serotonino 5-HT2c ir 5-HT7 receptoriams, taip pat α-1 adrenerginiams ir histamino H1 receptoriams. Aripiprazolis taip pat pasižymi vidutiniu afinitetu serotonino reabsorbcijos vietoms, tačiau reikšmingo afiniteto muskarino receptoriams nėra. Absoliutus biologinis prieinamumas po injekcijos į raumenis yra 100%. Aripiprazolo AUC per pirmąsias 2 valandas po injekcijos į raumenis buvo 90% didesnis nei po tos pačios tabletės dozės AUC. Esant gydomosioms koncentracijoms, aripiprazolas ir dehidroaripiprazolas (aktyvus metabolitas) daugiau kaip 99% prisijungia prie serumo baltymų, daugiausia su albuminu. Aripiprazolas intensyviai metabolizuojamas kepenyse, tarpininkaujant fermentams CYP3A4 ir CYP2D6. Esant pusiausvyrinei būsenai, aktyvus metabolitas dehidroaripiprazolas sudaro maždaug 40% aripiprazolo AUC plazmoje. Aripiprazolas metabolitų pavidalu daugiausia išsiskiria su šlapimu - 27%, o su išmatomis - 60%. T0,5 yra maždaug 75 valandos pacientams, kuriems yra padidėjęs CYP2D6 aktyvumas, ir maždaug 146 valandos pacientams, kurių CYP2D6 aktyvumas yra sumažėjęs.

Dozavimas

Į raumenis (į deltinį raumenį arba giliai į sėdmens raumenį, vengiant riebių vietų). Suaugusieji. Rekomenduojama pradinė dozė yra 9,75 mg (1,3 ml) vienkartine injekcija. Veiksminga dozė yra 5,25-15 mg, suleista per vieną injekciją. Atsižvelgiant į individualų klinikinį sprendimą, gali būti skiriama mažesnė 5,25 mg (0,7 ml) dozė, kuri taip pat turėtų apimti vaistus, kurie jau buvo skirti palaikomajam arba ūminiam gydymui. Antroji injekcija gali būti atliekama praėjus 2 valandoms po pirmosios injekcijos, remiantis klinikiniu sprendimu, atliekant ne daugiau kaip 3 injekcijas per 24 valandas. Didžiausia aripiprazolo paros dozė yra 30 mg (įskaitant visas aripiprazolo formas). Vaikai ir paaugliai: Vaisto saugumas ir veiksmingumas 0–17 metų vaikams ir paaugliams nebuvo nustatytas. Specialios pacientų grupės. Asmenims, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Kadangi nepakanka duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, dozę reikia kruopščiai koreguoti; šiai pacientų grupei didžiausią 30 mg paros dozę reikia vartoti ypač atsargiai. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia. Senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems), jei tai leidžia klinikinės aplinkybės, reikia apsvarstyti mažesnę pradinę dozę. Aripiprazolo dozė turėtų būti sumažinta, kai jis vartojamas kartu su preparatu, kuris stipriai slopina CYP3A4 ar CYP2D6. Kai nutraukus CYP3A4 ar CYP2D6 inhibitorių gydymą kartu, aripiprazolo dozę reikia padidinti. Aripiprazolo dozę reikia didinti, kai ji skiriama kartu su stipriai CYP3A4 induktoriais. Nutraukus CYP3A4 induktoriaus vartojimą, aripiprazolo dozę reikia vėl sumažinti iki rekomenduojamos. Preparatas yra paruoštas naudoti ir skirtas trumpam vartojimui.

Indikacijos

Greitas nerimo ir sutrikusio elgesio gydymas suaugusiems pacientams, sergantiems šizofrenija, arba pacientams, sergantiems manijos epizodais, sergantiems I bipoliniu sutrikimu, kai geriamasis gydymas nėra tinkamas. Gydymą aripiprazolo injekciniu tirpalu reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti gydymą geriamuoju aripiprazolu.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Atsargumo priemonės

Negalima švirkšti preparato į veną ar po oda. Aripiprazolo injekcinio tirpalo veiksmingumas pacientams, turintiems nerimo ir elgesio sutrikimų, nebuvo nustatytas, išskyrus šizofreniją ir I tipo bipolinio sutrikimo manijos epizodus. Jei manoma, kad kartu su aripiprazolu reikia gydyti parenteraliniu benzodiazepinu. Sušvirkščiama forma pacientus reikia atidžiai stebėti dėl per didelio sedacijos ir ortostatinio kraujospūdžio kritimo. Pacientus, vartojančius aripiprazolo injekcinį tirpalą, reikia atidžiai stebėti dėl posturalinės hipotenzijos. Reikia reguliariai tikrinti kraujospūdį, širdies ritmą, kvėpavimo dažnį ir sąmonės lygį. Aripiprazolo injekcinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas pacientams, turintiems apsinuodijimą alkoholiu ar vaistais, nebuvo įvertintas. Gydant antipsichoziniais vaistais, klinikinis pagerėjimas gali pasireikšti per kelias dienas ar kelias savaites. Per šį laiką pacientą reikia atidžiai stebėti. Pacientus, kuriems taikoma antipsichozinė terapija, reikia stebėti, ar nėra savižudiško elgesio požymių. Apie savižudiško elgesio atvejus buvo pranešta netrukus po antipsichozinio gydymo pradžios ar pakeitimo. Didelės rizikos pacientų gydymą aripiprazolu reikia atidžiai stebėti. Aripiprazolą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (anksčiau buvo miokardo infarkto ar išeminės ligos, širdies nepakankamumo ar laidumo sutrikimų), smegenų kraujotakos ligomis, hipotenzijai linkusiomis ligomis (dehidracija, skysčių trūkumas ir gydymas antihipertenziniais vaistais) arba arterinė hipertenzija, įskaitant progresuojančią ar piktybinę. Dėl veninės tromboembolijos (VTE) rizikos reikia nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius prieš gydymą preparatu ir jo metu bei įgyvendinti tinkamas prevencines priemones. Vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių šeimoje yra QT pailgėjimas. Jei atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių ar simptomų, reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba vartojimo nutraukimą.Šie simptomai gali laikinai pablogėti arba netgi atsirasti nutraukus gydymą. Klinikinių vaikų aripiprazolo tyrimų metu buvo pastebėta akatizija ir parkinsonizmas. Jei atsiranda kitų ekstrapiramidinių sutrikimų požymių ir simptomų, reikia apsvarstyti dozės mažinimą ir atidų klinikinį stebėjimą. Jei be piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS) ar nepaaiškinamo aukšto karščiavimo požymių ir simptomų atsiranda be kitų NPS pasireiškimų, gydymą visais antipsichoziniais vaistais, įskaitant aripiprazolą, reikia nutraukti. Aripiprazolą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems anksčiau yra buvę traukulių arba kuriems yra būklių, susijusių su traukuliais. Senyviems pacientams, sergantiems su Alzheimerio liga susijusia psichoze, gydytiems aripiprazolu, mirties rizika buvo didesnė, palyginti su placebu (aripiprazolu gydytų pacientų dažnis buvo 3,5%, placebo - iki 1,7%). ; dauguma mirčių buvo susijusios arba su širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., širdies nepakankamumu, staigia mirtimi), arba su infekcinėmis ligomis (pvz., plaučių uždegimu). Senyviems žmonėms buvo pranešta apie nepageidaujamas smegenų reakcijas (pvz., Insultą, trumpalaikius išemijos priepuolius), įskaitant mirtinas. Preparatas nėra skirtas su demencija susijusių psichozių gydymui. Pacientus, gydomus bet kokiais antipsichoziniais vaistais, įskaitant aripiprazolą, reikia stebėti dėl hiperglikemijos požymių ir simptomų (pvz., Per didelio troškulio, poliurijos, padidėjusio apetito ir silpnumo); pacientai, sergantys cukriniu diabetu ar diabeto rizikos veiksniais, turėtų būti reguliariai stebimi dėl glikemijos kontrolės pablogėjimo. Vartojant aripiprazolą, gali pasireikšti alerginės reakcijos simptomai. Bipolinį sutrikimą turinčių paauglių gydymo metu reikia stebėti kūno svorio padidėjimą ir apsvarstyti dozės mažinimą, jei svorio padidėjimas yra kliniškai reikšmingas. Antipsichozinių vaistų vartojimas yra susijęs su stemplės judrumo sulėtėjimu ir aspiracijos rizika - pacientams, kuriems yra aspiracinės pneumonijos rizika, vaistą reikia vartoti atsargiai. Pranešta apie patologinę priklausomybę nuo lošimų pacientams, vartojantiems šį vaistą (neatsižvelgiant į tai, ar šie pacientai lošė anksčiau, pacientams, kuriems anksčiau buvo priklausomybė nuo lošimų, gali būti didesnė šio poveikio rizika ir juos reikia stebėti ypač atsargiai), padidėjusį lytinį potraukį, priverstinį poreikis leisti pinigus, apsivalymas ar priverstinis persivalgymas ir kitas impulsyvus ar kompulsinis elgesys. kilus tokiems potraukiams, reikia apsvarstyti dozės koregavimą ar gydymo nutraukimą. Nepaisant didelio bipolinio I sutrikimo ir ADHD sugyvenimo dažnumo, duomenų apie preparato ir stimuliatorių vartojimo saugumą yra labai nedaug - reikia būti labai atsargiems, skiriant šiuos vaistus vienu metu. Vaikų ir paauglių iki 18 metų patirties nėra.

Nepageidaujama veikla

Dažni: cukrinis diabetas, nemiga, nerimas, neramumas (ypač judėjimas), akatizija, ekstrapiramidiniai sutrikimai, drebulys, galvos skausmas, sedacija, mieguistumas, galvos svaigimas, neryškus matymas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas, padidėjęs seilėtekis, vėmimas, nuovargis. Nedažni: hiperprolaktinemija, hiperglikemija, depresija, hiperseksualumas, vėlyvoji diskinezija, distonija, diplopija, tachikardija, padidėjęs diastolinis kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija, žagsėjimas, burnos džiūvimas. Nežinoma: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, alerginės reakcijos (pvz., Anafilaksinė reakcija, angioneurozinė edema, įskaitant liežuvio patinimą, veido patinimas, niežėjimas ar dilgėlinė), diabetinė hiperosmolinė koma, ketoacidozė, hiponatremija, anoreksija, svorio kritimas, svorio padidėjimas, svorio padidėjimas. bandymai nusižudyti, mintys apie savižudybę ir baigta savižudybė, patologinė priklausomybė nuo lošimų, impulsų valdymo sutrikimai, apetitas, priverstinis pinigų išleidimo poreikis, poriomanija, agresyvus elgesys, per didelis susijaudinimas, nervingumas, piktybinis neurolepsinis sindromas (NMS), grand mal traukuliai, serotonino sindromas, kalbos sutrikimas, staigi nepaaiškinama mirtis, Torsades de pointes, QT pailgėjimas, skilvelių aritmijos, širdies sustojimas, bradikardija, venų tromboembolija (įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę), hipertenzija, sinkopė, aspiracinė pneumonija, spazmas gerklė, burnos ryklės spazmas, kasos uždegimas disfagija, viduriavimas, diskomfortas pilvo srityje, diskomfortas skrandyje, kepenų nepakankamumas, hepatitas, gelta, padidėjusi alanino aminotransferazės (ALT) koncentracija, padidėjusi aspartato aminotransferazės (AST) koncentracija, padidėjusi gammaglutamiltransferazės (GGTP) koncentracija, padidėjusi šarminės fosfatazės koncentracija. , fotoalerginė reakcija, alopecija, hiperhidrozė, ruožuotų raumenų irimas (rabdomiolizė), mialgija, standumas, šlapimo nelaikymas, šlapimo susilaikymas, naujagimių abstinencijos sindromas, priapizmas, temperatūros reguliavimo sutrikimai (pvz., hipotermija, karščiavimas), krūtinės skausmas, periferinė edema, padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje, padidėjęs glikozilintas hemoglobinas, gliukozės kiekio kraujyje svyravimai, kreatino fosfokinazės padidėjimas. Jautriems pacientams per pirmąsias kelias gydymo dienas gali pasireikšti distonijos simptomai (ilgalaikis nenormalus raumenų grupių susitraukimas). Nors šie simptomai gali pasireikšti mažomis dozėmis, jie pasireiškia dažniau ir sunkiau, esant dideliam stiprumui ir vartojant didesnes pirmosios kartos antipsichotikų dozes. Pastebėta padidėjusi ūminės distonijos rizika vyrams ir jaunesnio amžiaus grupėms. Pastebėta, kad pacientams, vartojantiems aripiprazolą, padidėjo ir sumažėjo prolaktino kiekis serume, palyginti su pradiniu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vaisto vartoti negalima, nebent laukiama nauda aiškiai pateisina galimą riziką vaisiui. Naujagimiams, trečią nėštumo trimestrą veikiantiems antipsichoziniais vaistais (įskaitant aripiprazolą), gresia nepageidaujamos reakcijos, įskaitant ekstrapiramidinius ir (arba) abstinencijos simptomus, kurie gali būti skirtingi sunkumo ir trukmės po gimdymo. . Pastebėta sujaudinimas, hipertonija, hipotenzija, drebulys, mieguistumas, kvėpavimo distreso sindromas ar maitinimo sutrikimai. Todėl naujagimius reikia atidžiai stebėti. Aripiprazolo išsiskiria į motinos pieną, reikia nuspręsti nutraukti žindymą ar nutraukti aripiprazolo vartojimą atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo naudą motinai. Remiantis toksiškumo reprodukcijai tyrimų duomenimis, aripiprazolas vaisingumo nepakenkė.

Komentarai

Aripiprazolas turi nedidelę ar vidutinę įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus dėl galimo poveikio CNS ir regėjimui (pvz., Sedacija, mieguistumas, sinkopė, neryškus matymas, diplopija).

Sąveika

Tyrimų su geriamuoju aripiprazolu poveikis. Dėl antagonizmo α1-adrenoreceptoriams aripiprazolas gali sustiprinti kai kurių antihipertenzinių vaistų poveikį. Atsižvelgiant į pagrindinį aripiprazolo poveikį CNS, atsargiai reikia vartoti aripiprazolą kartu su CNS vaistais, kurių šalutinis poveikis sutampa (pvz., Sedacija), arba su alkoholiu. Atsargiai vartokite su vaistais, sukeliančiais QT pailgėjimą ar elektrolitų sutrikimus. Kartu vartojant lorazepamo injekcinį tirpalą, aripiprazolo injekcinio tirpalo farmakokinetika nepakito. Tačiau atlikus vienos dozės tyrimą, skiriant sveikiems asmenims į raumenis aripiprazolą (15 mg) kartu su lorazepamo (2 mg) į raumenis, sedacijos dydis buvo didesnis vartojant kartu, nei vartojant tik aripiprazolą. H2 receptorių antagonistas famotidinas sumažina aripiprazolo absorbcijos greitį, tačiau šis poveikis nėra kliniškai reikšmingas. Aripiprazolas metabolizuojamas įvairiais būdais, įskaitant fermentus CYP2D6 ir CYP3A4. Tačiau jo nemetabolizuoja CYP1A grupės fermentai, todėl tabako rūkantiems žmonėms vartoti specialių dozių nėra būtina. Stiprus CYP2D6 chinidino inhibitorius aripiprazolo AUC padidina 107%, o Cmax lieka nepakitęs. Dehidroaripiprazolo, aktyvaus metabolito, AUC ir Cmax sumažėjo 32% ir 47%. Jei chinidinas ir aripiprazolis vartojami vienu metu, aripiprazolo dozę reikia sumažinti maždaug perpus paskirtos dozės. Kiti stiprūs CYP2D6 inhibitoriai, tokie kaip fluoksetinas ir paroksetinas, gali turėti panašų poveikį ir tokiose situacijose dozę reikia panašiai mažinti. Stiprus CYP3A4 inhibitorius (ketokonazolas) padidina aripiprazolo AUC ir Cmax atitinkamai 63% ir 37%, dehidroaripiprazolo AUC ir Cmax atitinkamai 77% ir 43%. Mažo CYP2D6 grupėje kartu vartojant stiprius CYP3A4 inhibitorius, aripiprazolo koncentracija plazmoje gali padidėti, palyginti su padidėjusio CYP2D6 koncentracija. Kai ketokonazolas ar kiti stiprūs CYP3A4 inhibitoriai vartojami kartu su aripiprazolu, tikėtina nauda turėtų būti didesnė už galimą riziką pacientui. Kai ketokonazolas vartojamas kartu su aripiprazolu, paskirtą aripiprazolo dozę reikia sumažinti maždaug perpus. Kiti vaistai, stipriai slopinantys CYP3A4 aktyvumą, pvz., Itrakonazolas ir ŽIV proteazės inhibitoriai, gali turėti panašų poveikį kaip ketokonazolas, ir tokiais atvejais dozę reikia sumažinti. Nutraukus CYP2D6 ar 3A4 inhibitorių vartojimą, aripiprazolo dozė turi būti padidinta iki tokio lygio, kuris prieš pradedant vartoti kartu. Kai kartu su aripiprazolu vartojami silpni CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Diltiazemas ar escitalopramas) arba CYP2D6, galima tikėtis nedidelio aripiprazolo koncentracijos padidėjimo. Kartu vartojant stiprų CYP3A4 induktorių karbamazepiną, vartojant vien aripiprazolą (30 mg), aripiprazolo geometrinis vidutinis Cmax ir AUC sumažėjo atitinkamai 68% ir 73% šių parametrų. Panašiai ir dehidroaripiprazolo geometrinis Cmax ir AUC vidurkis po karbamazepino vartojimo buvo atitinkamai 69% ir 71% mažesnis nei vartojusiems tik aripiprazolą. Todėl kartu su karbamazepinu aripiprazolo dozę reikia padvigubinti. Manoma, kad kiti stiprūs CYP3A4 induktoriai (pvz., Rifampicinas, rifabutinas, fenitoinas, fenobarbitalis, primidonas, efavirenzas, nevirapinas ir jonažolė) turės panašų poveikį, todėl dozę reikia panašiai didinti. Nutraukus stiprų CYP3A4 induktorių, aripiprazolo dozę reikia sumažinti iki rekomenduojamos. Kartu su aripiprazolu vartojant valproatą ar ličio, kliniškai reikšmingų aripiprazolo koncentracijos pokyčių nebuvo. Kartu vartojant aripiprazolo injekcinį tirpalą, lorazepamo injekcinio tirpalo farmakokinetika nepakito. Tačiau atlikus vienos dozės tyrimą su aripiprazolo (15 mg) į raumenis vartojimu sveikiems asmenims kartu su į raumenis vartojamu lorazepamu (2 mg), pastebėtas ortostatinis kraujospūdžio kritimas buvo didesnis vartojant kartu, nei vartojant tik lorazepamą. Klinikinių tyrimų metu 10–30 mg aripiprazolo paros dozės neturėjo reikšmingo poveikio CYP2D6 (dekstrometorfano / 3-metoksimorfinano santykis), 2C9 (varfarinas), 2C19 (omeprazolas) ir 3A4 (dekstrometorfanas) substratų metabolizmui. Be to, in vitro aripiprazolas ir dehidroaripiprazolas nepakeitė metabolizmo, susijusio su CYP1A2. Todėl mažai tikėtina, kad tarp šių fermentų metabolizuojamų vaistų bus kliniškai reikšminga sąveika. Kai aripiprazolas buvo vartojamas kartu su valproatu, ličiu ar lamotriginu, kliniškai reikšmingo valproato, ličio ar lamotrigino koncentracijos pokyčio nebuvo. Buvo pranešimų apie serotonino sindromo atvejus pacientams, vartojantiems aripiprazolą, ir gali pasireikšti galimi šios būklės požymiai ir simptomai, ypač kartu vartojant kitus serotoninerginius vaistus, tokius kaip SSRI / SNRI ar vaistai, kurie, kaip žinoma, didina aripiprazolo kiekį.

Kaina

„Abilify“, 100% kaina 19,82 PLN

Preparate yra medžiagos: aripiprazolis