Quentapil

1 tabletė Pow. yra 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg arba 300 mg kvetiapino (fumarato pavidalu); vaisto sudėtyje yra laktozės, be to, lentelė 25 mg sudėtyje yra saulėlydžio geltonos spalvos.

Veiksmas

Netipinis vaistas nuo psichozės. Kvetiapinas ir jo farmakologiškai aktyvus metabolitas norketiapinas veikia daugelį neuromediatorių receptorių. Antipsichozinį poveikį daugiausia lemia serotonino (5-HT2) ir dopamino (D1 ir D2) receptorių blokavimas smegenyse. Be to, norketiapinas turi didelį afinitetą norepinefrino transporteriui (NET). Kvetiapinas ir norketiapinas taip pat turi stiprų afinitetą histamino ir α1-adrenerginiams receptoriams, mažesnį afinitetą α2-adrenerginiams ir serotonino 5-HT1 receptoriams. Afinitas muskarino ir benzodiazepino cholinerginiams receptoriams yra mažas. Kvetiapinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto (maistas neturi įtakos kvetiapino biologiniam prieinamumui). Su plazmos baltymais jungiasi 83 proc. Jis daug metabolizuojamas kepenyse, daugiausia CYP3A4. Mažiau kaip 5% kvetiapino išsiskiria nepakitęs su išmatomis ir šlapimu. Maždaug 73% kvetiapino metabolitų išsiskiria su šlapimu ir 21% su išmatomis. Eliminacijos fazėje kvetiapino T0,5 yra apie 7 val., Norketiapino - 12 val.

Dozavimas

Žodžiu. Suaugusieji. Šizofrenijos gydymas: vaistą vartokite du kartus per dieną. Bendra paros dozė per pirmąsias 4 gydymo dienas yra: 50 mg - 1 diena, 100 mg - 2 diena, 200 mg - 3 diena, 300 mg - 4 diena, nuo 4 dienos dozę reikia padidinti iki įprastos veiksmingos dozės. 300-450 mg per parą. Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, dozė gali būti koreguojama 150–750 mg per parą. Bipolinio sutrikimo manijos epizodų gydymas: vaistą vartokite du kartus per dieną. Bendra paros dozė per pirmąsias 4 gydymo dienas yra: 100 mg 1 dieną, 200 mg 2 dieną, 300 mg 3 dieną, 400 mg 4 dieną, po to dozę galima padidinti ne daugiau kaip 200 mg per parą. 800 mg dienos dozė 6 dieną. Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, dozė gali būti koreguojama 200–800 mg per parą; įprasta veiksminga dozė yra 400-800 mg per parą. Depresijos epizodų gydymas bipolinio sutrikimo eigoje: vaistą vartokite kartą per dieną prieš miegą. Bendra paros dozė per pirmąsias 4 gydymo dienas yra: 50 mg 1 dieną, 100 mg 2 dieną, 200 mg 3 dieną, 300 mg 4 dieną, rekomenduojama paros dozė yra 300 mg. Kai kuriems pacientams gali būti naudinga 600 mg dozė per parą. Didesnes kaip 300 mg dozes turi pradėti gydytojas, turintis bipolinio sutrikimo gydymo patirties. Kai kuriems pacientams, turintiems problemų su vaisto toleravimu, gali būti svarstoma sumažinti dozę iki 200 mg per parą. Bipolinio sutrikimo recidyvų prevencija. Pacientai, kurie reagavo į kvetiapiną, vartojamą gydant ūminį bipolinį sutrikimą, turėtų toliau vartoti tą pačią dozę kvetiapiną, kad būtų išvengta manijos, mišrių ar depresinių epizodų pasikartojimo. Paros dozė gali būti koreguojama, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir paciento toleranciją, 300–800 mg, padalijant į dvi dalis. Palaikomajam gydymui reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Specialios pacientų grupės. Senyviems pacientams vidutinis kvetiapino klirensas plazmoje yra 30-50% mažesnis; Atsižvelgiant į paciento reakciją ir toleravimą, dozės didinimas turi būti sulėtintas, o terapinė paros dozė turi būti sumažinta, palyginti su jaunesniems pacientams; Vaisto veiksmingumas ir saugumas vyresniems kaip 65 metų pacientams, sergantiems depresijos epizodais bipolinio sutrikimo metu, netirtas. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pradinė dozė turėtų būti 25 mg per parą; dozę reikia didinti 25-50 mg per parą, kol bus pasiekta veiksminga dozė, priklausomai nuo paciento klinikinio atsako ir gydymo toleravimo. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Dovanojimo būdas. Vaistas gali būti vartojamas su maistu arba be jo. Tab. 100 mg, 200 mg ir 300 mg galima padalyti į dvi dalis.

Indikacijos

Šizofrenija. Šizofrenijos gydymas. Bipolinis afektinis sutrikimas. Vidutinio sunkumo ir sunkių manijos epizodų gydymas esant bipoliniam sutrikimui. Pagrindinių depresijos epizodų gydymas bipolinio sutrikimo eigoje. Siekiant užkirsti kelią manijos ar depresijos epizodų pasikartojimui pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu, kuriems buvo veiksminga ankstesnė kvetiapino terapija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas kvetiapinui ar kitoms preparato medžiagoms. Nenaudokite kartu su CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip: ŽIV proteazės inhibitoriai, azoliniai priešgrybeliniai vaistai, eritromicinas, klaritromicinas, nefazodonas.

Atsargumo priemonės

Vaikams ir paaugliams kvetiapino vartoti nerekomenduojama. Negalima gydyti su demencija susijusios senyvų pacientų psichozės gydymui. Atsargiai vartokite pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis, smegenų kraujagyslių ligomis ar kitomis hipotenzijai linkusiomis ligomis; su insulto rizikos veiksniais; su buvusiais epilepsijos priepuoliais; sergantiems cukriniu diabetu arba turintiems diabeto išsivystymo rizikos veiksnių (reguliariai stebėkite šiuos pacientus, ar pablogėja gliukozės kiekio kraujyje kontrolė ir svorio kontrolė); su neutropenijos rizikos veiksniais (su anamnezėje buvusiu mažu baltųjų kraujo kūnelių kiekiu ir vaistų sukelta neutropenija); su sutrikusia kepenų funkcija; pagyvenusiems žmonėms; pacientams, vartojantiems vaistus, kurie stipriai indukuoja kepenų fermentus (šie vaistai žymiai sumažina kvetiapino kiekį kraujyje). Pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis ar turinčiais QT intervalo pailgėjimą, reikia atsargiai, o jei kvetiapinas vartojamas kartu su kitais QT intervalą pailginančiais vaistais, ypač senyviems žmonėms, turintiems įgimtą ilgo QT sindromą, stazinį širdies nepakankamumą, širdies liga, hipokalemija ar hipomagnezemija. Gydant kvetiapiną, buvo pastebėti rijimo sutrikimai - pacientams, kuriems yra aspiracinės pneumonijos rizika, reikia būti atsargiems. Prieš pradedant gydymą šiuo vaistu ir gydymo metu, reikia nustatyti visus galimus VTE rizikos veiksnius ir imtis tinkamų prevencinių priemonių. Visi kvetiapinu gydomi pacientai turi būti stebimi, ar nėra minčių apie savižudybę ir elgesio (ypač ankstyvoje sveikimo stadijoje, pakeitus dozę, taip pat staiga nutraukus vaisto vartojimą); Tai ypač pasakytina apie pacientus, jaunesnius nei 25 metų, ir tuos, kuriems anksčiau buvo savižudiško elgesio ar minčių. Gydant pacientus, sergančius kitais psichikos sutrikimais, reikia laikytis tų pačių atsargumo priemonių, kurių buvo laikomasi gydant sunkios depresijos sutrikimus. Visus kvetiapinu gydomus pacientus reikia stebėti dėl hiperglikemijos požymių (per didelio troškulio ir apetito, poliurijos ir silpnumo). Gydant kvetiapinu, reikia kontroliuoti kūno svorį ir lipidų kiekį. Jei metabolinių pokyčių (kūno svorio, gliukozės kiekio kraujyje, kraujo lipidų kiekio pokyčiai) rizikos pobūdis blogėja, reikia laikytis klinikinių rekomendacijų ir pradėti tinkamą gydymą. Jei gydant kvetiapinu pasireiškia simptominė hipotenzija, reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba lėtesnį titravimą. Akatizija sergantiems pacientams kvetiapino dozės padidinimas gali būti žalingas. Vėlyvos diskinezijos atveju reikia apsvarstyti dozės mažinimą arba gydymo kvetiapinu nutraukimą. Gydymą kvetiapinu reikia nutraukti, jei atsiranda piktybinio neurolepsinio sindromo simptomų. Pacientams, kurių neutrofilų skaičius yra 9 / l, dozavimą reikia nutraukti; pacientai turi būti stebimi dėl infekcijos požymių ir jų neutrofilų skaičius turėtų būti stebimas, kol vertė viršys 1,5 x 109 / l. Bipolinės depresijos pacientams, kuriems pasireiškia sunkus mieguistumas, gali tekti dažniau bendrauti per pirmąsias 2 savaites nuo mieguistumo atsiradimo arba iki pagerėjimo; gali tekti apsvarstyti gydymo nutraukimą. Duomenų apie kvetiapino vartojimą kartu su valproatu ar ličiu vidutinio sunkumo ar sunkiais manijos epizodais yra nedaug, nors kombinuotas gydymas buvo gerai toleruojamas (šie duomenys rodo papildomą poveikį 3 savaitę). Pacientus, vartojančius anticholinerginį (muskarininį) poveikį turinčius vaistus, kvetiapiną reikia vartoti atsargiai. Atsargiai vartokite pacientus, kuriems yra šlapimo susilaikymas (esamas ar yra buvęs šlapimo susilaikymas), kliniškai reikšminga prostatos hiperplazija, žarnų obstrukcija ar panašios būklės, padidėjęs akispūdis ar siauro kampo glaukoma. Dėl laktozės kiekio vaisto negalima vartoti pacientams, turintiems paveldimą galaktozės netoleravimą, Lapp laktazės trūkumą ar gliukozės-galaktozės absorbcijos sutrikimą. Dėl oranžinės geltonos spalvos skirtukas. 25 mg gali sukelti alergines reakcijas.

Nepageidaujama veikla

Labai dažni: sumažėjęs hemoglobino kiekis, padidėjęs trigliceridų kiekis, padidėjęs bendras cholesterolis (daugiausia MTL cholesterolis), sumažėjęs DTL cholesterolio kiekis, padidėjęs svoris, galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, ekstrapiramidiniai simptomai, burnos džiūvimas, abstinencijos simptomai (nemiga, pykinimas). , galvos skausmas, viduriavimas, vėmimas, galvos svaigimas ir dirglumas). Dažni: leukopenija, sumažėjęs neutrofilų skaičius, padidėjęs eozinofilų skaičius, hiperprolaktinemija, sumažėjęs bendras T4, sumažėjęs laisvasis T4, sumažėjęs bendras T3, padidėjęs TSH, padidėjęs apetitas, padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje iki hiperglikemijos lygio, nenormalūs sapnai, košmarai mieguistumas, mintys apie savižudybę ir elgesys, kalbos sutrikimai, tachikardija, širdies plakimas, neryškus matymas, ortostatinė hipotenzija, dusulys, vidurių užkietėjimas, nevirškinimas, vėmimas, padidėjęs ALT, GGT, astenija, periferinė edema, dirglumas, karščiavimas. Nedažni: neutropenija, trombocitopenija, anemija, sumažėjęs trombocitų skaičius, padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant odos alergines reakcijas), sumažėjęs laisvasis T3, hipotirozė, hiponatremija, cukrinis diabetas (įskaitant esamos liaukos paūmėjimą), traukuliai, neramių kojų sindromas, diskinezija vėlavimas, sinkopė, QT pailgėjimas, bradikardija, rinitas, disfagija, padidėjęs AST kiekis, šlapimo susilaikymas, seksualinė disfunkcija. Reti: agranulocitozė, metabolinis sindromas, somnambulizmas ir susijusios reakcijos (pvz., Kalbant apie miegą ir su miegu susijusius valgymo sutrikimus), venų tromboembolija, pankreatitas, žarnų obstrukcija, gelta, hepatitas, priapizmas, galaktorėja, edema. krūties, menstruacijų sutrikimai, piktybinis neurolepsinis sindromas, hipotermija, kreatino fosfokinazės kiekio padidėjimas. Labai reti: anafilaksinė reakcija, netinkama antidiurezinio hormono sekrecija, angioneurozinė edema, Stevenso-Johnsono sindromas, rabdomiolizė. Nežinoma: toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema, naujagimių abstinencijos sindromas. Be to, vartojant neuroleptikus, pastebėtas QT intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmija, širdies sustojimas, torsades de pointes ir staigi netikėta mirtis. Šalutinis poveikis, kuris dažniau pasireiškia vaikams ir paaugliams (10–17 metų) nei suaugusiesiems, ir šalutinis poveikis, kurio nerasta suaugusiems: labai dažnas: padidėjęs apetitas, padidėjęs prolaktino kiekis, padidėjęs kraujospūdis, ekstrapiramidiniai simptomai; dažni: dirglumas - vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vartoti tik tada, kai nauda yra didesnė už galimą riziką. Ekstrapiramidiniai sutrikimai ir (arba) abstinencijos simptomai buvo pastebėti naujagimiams, kurių motinos vartojo vaistą nėštumo metu (ypač trečiąjį trimestrą). Vaistą vartojančios moterys neturėtų žindyti.

Komentarai

Vaistą reikia palaipsniui nutraukti mažiausiai 1–2 savaičių laikotarpiu. Buvo pranešimų apie klaidingai teigiamus kvetiapino vartojančių pacientų metadono ir triciklių antidepresantų fermentų imuninių tyrimų rezultatus; abejotiną rezultatą rekomenduojama patvirtinti atliekant atitinkamą chromatografinį tyrimą. Kvetiapinas gali pakenkti psichomotorinei veiklai - pacientai neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmus, kol nebus įvertintas jų individualus atsakas į vaistą.

Sąveika

Kai kvetiapinas skiriamas kartu su CYP3A4 inhibitoriais, kvetiapino AUC padidėja - kartu vartoti draudžiama. Gydant kvetiapiną, taip pat nerekomenduojama gerti greipfrutų sulčių. Kepenų fermentų induktoriai (pvz., Karbamazepinas, fenitoinas) padidina kvetiapino klirensą ir sumažina jo koncentraciją kraujyje, sumažindami gydymo kvetiapinu veiksmingumą - pacientams, vartojantiems kepenų fermentų induktorius, gydymą kvetiapinu galima pradėti tik tada, kai gydymo kvetiapinu nauda atsveria nutraukimo riziką. vaistas, pagreitinantis kepenų metabolizmą; visi induktoriaus gydymo pakeitimai turėtų būti atliekami palaipsniui ir, jei reikia, pakeičiami neinduktoriais, pvz., valproatu. Vartojant kartu su imipraminu (CYP2D6 inhibitorius), fluoksetinu (CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitoriumi), risperidonu, haloperidoliu ar cimetidinu, kvetiapino farmakokinetika reikšmingai nepakinta. Kvetiapino ir tioridazino derinys padidina kvetiapino klirensą maždaug 70%. Vartojant kartu su kvetiapinu, ličio druskos farmakokinetika nepakito. Natrio valproato ir kvetiapino farmakokinetika kartu vartojant reikšmingai nepakinta; kita vertus, taikant kombinuotą gydymą, padidėja leukopenijos ir neutropenijos rizika. Kvetiapino reikia vartoti atsargiai kartu su kitais CNS veikiančiais vaistais arba su alkoholiu, vaistais, prailginančiais QT intervalą, ir vaistais, turinčiais įtakos elektrolitų pusiausvyrai. Atsargiai vartokite pacientus, vartojančius kitus vaistus, turinčius anticholinerginį (muskarininį) poveikį.

Kaina

Quentapil, kaina 100% 7,78 PLN

Preparate yra medžiagos: kvetiapinas